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Alantolactone土木香内酯

产品编号:F0015
英文名:
别名:土木香内酯;3a,5,6,7,8,8a,9,9a-八氢-5,8a-二甲基-3-亚甲基萘并[2,3-b]呋喃-2(3H)-酮;木香腦;土木香脑;阿兰内酯;木香油內酯;(R)-非索非那定;Alantolactone 土木香内酯 标准品;木香烃内酯;土木香内酯 Alantolactone;土木香内酯(标准品);土木香内酯,Alantolactone,植物提取物,标准品,对照品;分析对照品;木香脑;木香油内酯对照品;土木香内酯(阿兰内酯,木香腦,木香油內酯);土木香内酯(土木香脑,阿兰内酯)
CAS号:546-43-0
分子量:232.32
分子式:C15H20O2
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MDLMFCD00046915
ECEINECS208-899-3
别名阿兰内酯;木香腦
CAS546-43-0
分子式C15H20O2
分子量232.32
纯度HPLC≥98%
单位
生物活性Alantolactone是 STAT3 的选择性抑制剂,并具有抗肿瘤活性[1-2]。
In VitroAlantolactone以剂量依赖性方式诱导HepG2细胞凋亡。发现这种Alantolactone诱导的细胞凋亡与GSH耗竭,STAT3激活抑制,ROS产生,线粒体跨膜电位耗散,Bax/Bcl-2比值增加和caspase-3激活有关[1]。Alantolactone降低STAT3易位至细胞核,其DNA结合和STAT3靶基因表达。 Alantolactone显著抑制STAT3活化,对MAPKs和NF-κB转录具有边际效应;然而,这种作用并不是通过抑制STAT3上游激酶来实现的[2]。
In Vivo发现与对照小鼠相比,Alantolactone处理的小鼠的平均肿瘤体积约低2.17倍。然而,在实验期间给予Alantolactone不影响总体重,表明没有明显的毒性。另外,与对照小鼠相比,在Alantolactone处理的小鼠中平均肿瘤重量显著更低。此外,Alantolactone的使用导致肿瘤组织中p-STAT3和cyclinD1表达的显著降低[2]。
SMILESO=C(O[C@@]1([H])[C@]2([H])C=C3[C@@H](C)CCC[C@]3(C)C1)C2=C
靶点STAT
动物实验小鼠[2]使用6周龄的雌性无胸腺BALB/c裸鼠。将MDA-MB-231细胞(5×106个细胞/200μL)皮下注射到小鼠的右侧腹中。注射细胞10天后,将小鼠随机分成治疗组和对照组(n = 5)。每2天给动物施用Alantolactone(2.5mg/kg体重,悬浮于DMSO 0.1%v/v,100μL腹膜内注射),而对照动物用等体积的盐水处理[2]。
细胞实验将细胞培养24小时,然后在96孔板中进行药物处理。用Alantolactone(0,10,20,30,40,50和60μM)处理细胞12小时,并通过MTT测定法测量细胞活力[1]。
数据来源文献[1].Khan M, et al. Alantolactone induces apoptosis in HepG2 cells through GSH depletion, inhibition of STAT3 activation, and mitochondrial dysfunction. Biomed Res Int. 2013;2013:719858.[2]. Chun J, et al. Alantolactone selectively suppresses STAT3 activation and exhibits potent anticancer activity in MDA-MB-231 cells. Cancer Lett. 2015 Feb 1;357(1):393-403
规格5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg 20mg